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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

31

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129527

    iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-P1985A

    Notch Cardiovascular Disease Cancer
    Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
    Notch 1 TFA
  • HY-119165

    γ-secretase Neurological Disease
    GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
    GSM-1
  • HY-107506

    mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
    Ro 67-4853
  • HY-145416

    Bacterial Infection
    G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
    G247
  • HY-162040

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
    P-gp inhibitor 17
  • HY-P2508

    Mucin Cancer
    MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
    MUC1, mucin core
  • HY-156095

    Wnt Cancer
    F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50: 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
    F7H
  • HY-111163

    Apoptosis Cancer
    NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis),影响黑色素瘤细胞活力。
    NSC49652
  • HY-117833

    Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
    PXS-4681A
  • HY-103565

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-150407

    Ligands for Target Protein for PROTAC Autophagy Others Neurological Disease Cancer
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体,可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可与 AUTAC4 相结合,调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运,作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-157214

    STING Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-103565A

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-P1925A
    GO-203 TFA
    2 篇文献验证

    PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
    GO-203 TFA

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